Publicação da Assessoria de Comunicação da Universidade Federal de Goiás 
ANO VII – Nº 54 – NOVEMBRO/DEZEMBRO – 2012

 

Trabalho científico sobre agentes antiparasitários recebe prêmio internacional

Sociedade Americana de Química reconhece importância de estudo feito na UFG sobre novos compostos inibidores de Leishmania

Texto: Ana Flávia Marinho | Fotos: Divulgação

 

O doutorando do programa de Pós-Graduação Multi-institucional em Química das Universidades Federais de Goiás, Mato Grosso do Sul e Uberlândia (UFG/UFMS/UFU), Rodolpho de Campos Braga, recebeu da Divisão de Informação em Química (Division of Chemical Information - CINF) da Sociedade Americana de Química (American Chemical Society - ACS) o prêmio por Excelência Científica no Encontro Nacional da ACS. A premiação ocorreu durante a 244ª reunião da entidade, em agosto deste ano, na Filadélfia,  Estados Unidos, onde Rodolpho apresentou seu trabalho.

 

O trabalho é parte do projeto de doutorado de Rodolpho Braga, que envolve a integração de estratégias em Química Medicinal para a identificação de inibidores seletivos da enzima CYP51, através da combinação de métodos computacionais e experimentais

 

Orientado pelos professores Luciano Morais Lião, do Laboratório de Ressonância Magnética Nuclear, do Instituto de Química, e Carolina Horta Andrade, do Laboratório de Modelagem Molecular da Faculdade de Farmácia da UFG, o trabalho científico “Abordagens integradas de quimioinformática na busca virtual de novos compostos contra Leishmania” consiste em uma das etapas da tese de doutorado de Rodolpho Braga.
Colaboraram na produção os professores José Clecildo Barreto Bezerra e Marina Clare Vinaud, do Instituto de Patologia Tropical e Saúde Pública (IPTSP).
O interesse em estudar o assunto surgiu após a constatação da falta de alternativas quimioterápicas no tratamento contra doenças parasitárias, com o intuito de buscar novos agentes antiparasitários. Rodolpho Braga, juntamente com seus orientadores, tenta desenvolver novos fármacos mais eficazes, seguros e que causem menos efeitos colaterais nos pacientes.

 

O trabalho

O trabalho é parte do projeto de doutorado de Rodolpho Braga, que envolve a integração de estratégias em Química Medicinal para a identificação de inibidores seletivos da enzima CYP51, por meio da combinação de métodos computacionais e experimentais.

Os estudos iniciados há oito meses equivalem à primeira etapa do desenvolvimento de novos medicamentos. Um processo longo de pesquisas e testes em laboratório que pode se estender por cerca de 10 anos. Mas Carolina Horta é otimista em relação ao desenvolvimento das atividades. “De acordo com os estudos computacionais, nós temos compostos bastante promissores para inibir o crescimento de Leishmania.” Sendo assim, esses resultados foram reconhecidos no encontro da Sociedade Americana de Química. As análises computacionais já foram feitas e as próximas etapas da pesquisa são experimentos in vitro e, finalmente, em seres vivos.

 

A tese

A professora Carolina Horta Andrade explica que a tese de Rodolpho é um projeto multidisciplinar, que envolve etapas desenvolvidas na Faculdade de Farmácia, no IPTSP e no Instituto de Química, com a colaboração de vários professores e pesquisadores. Tendo em vista o avanço na busca de conhecimento acerca de fármacos e medicamentos inovadores, faz -se necessário a busca por novas estratégias de tratamento para as Doenças Tropicais Negligenciadas, como a leishmaniose.

De acordo com o projeto de pesquisa, os protozoários da família Tripanosomatidae podem causar doenças graves em seres humanos, como a doença do sono (Trypanosoma brucei), a doença de Chagas (Trypanosoma cruzi), e a leishmaniose (Leishmania spp).

A leishmaniose consiste em um grupo de doenças causadas pelo protozoário Leishmania e transmitidas por cerca de 30 espécies de mosquitos, conhecidos popularmente como “mosquito-palha”. As doenças são classificadas de acordo com três manifestações clínicas principais: a do tipo visceral, que ataca principalmente os órgãos internos; a mucocutânea, com lesões que destroem parcial ou totalmente as mucosas nasal e oral; e a cutânea, causando lesões ulcerativas em áreas expostas, como pernas e braços. Entre as manifestações clínicas, a leishmaniose visceral é a mais grave, atingindo cerca de 2 milhões de pessoas por ano em todo o mundo, principalmente em países de clima tropical.

O projeto tem como objetivo central o planejamento de novos inibidores da enzima CYP51, envolvida na síntese de esteróis de membrana de parasitos, que possam ser ativos contra Leishmania spp. em um paradigma de Química Medicinal moderna que envolve a integração de métodos computacionais e experimentais, contemplando o planejamento, a identificação, a avaliação biológica e bioquímica e estudos de metabonômica por meio de ressonância magnética nuclear (RMN) da Leishmania spp., que terá crucial importância na identificação das alterações ocorridas no processo de biossíntese do ergosterol nesses tipos de parasitas.

Rodolpho Braga explica que, com os experimentos in vitro, “espera-se a identificação por RMN das alterações na biossíntese do ergosterol em parasitas de Leishmania spp. na presença e na ausência de inibidores planejados pela triagem virtual”.

Os estudos vem sendo realizados com a colaboração de vários grupos de pesquisa do Brasil e exterior. Integram este projeto a Rede Goiana de Pesquisa em Ressonância Magnética Nuclear, sob coordenação do professor Luciano Morais Lião, a Rede Goiana de Pesquisa em Modelagem Molecular e Difração de Raios X Aplicada ao Desenvolvimento de Novos Fármacos, sob coordenação do professor José Ricardo Sabino, e a Rede Goiana de Pesquisa em Biotecnologia e Metabolômica da Relação Parasito-Hospedeiro, coordenada pelo professor José Clecildo Barreto Bezerra. Além disso, o projeto conta com a colaboração da professora Elizabeth Igne Ferreira do Laboratório de Planejamento de Fármacos Potencialmente Ativos contra Endemias Tropicais (LAPEN), da Faculdade de Ciências Farmacêuticas da Universidade de São Paulo (USP). No exterior, o projeto conta com a importante colaboração do professor Anton J. Hopfinger, da University of Illinois at Chicago (UIC), nos Estados Unidos, um dos maiores especialistas da área de Computer-Assisted Molecular Design e introdutor da metodologia de 4D-QSAR.

 

 

O prêmio

O reconhecimento do trabalho pela Sociedade Americana de Química é inédito para a UFG, ademais, esse é o primeiro prêmio CINF Scholarship for Scientific Excellence recebido por uma equipe brasileira. Carolina Horta afirma que “é um grande avanço em relação à pesquisa”. Ela também destaca a importância da característica multidisciplinar do projeto de Rodolpho Braga. “Estamos conseguindo integrar diversas áreas. Cada um contribui com seu conhecimento para chegar a um objetivo comum, que é desenvolver um fármaco contra uma doença considerada negligenciada”, explica a professora, ressaltando o desinteresse das indústrias farmacêuticas em promover pesquisas na área por motivos econômicos.